EN

Valolla aktivoitava lääkekuljetin voisi auttaa silmäsairauksiin

31.8.2016

Tehokkaalla ja turvallisella uudella lääkeannostelumenetelmällä voitaisiin parantaa silmän takaosan sairauksia ja säästää samalla terveydenhuollon kustannuksia. Helsingin yliopiston tutkija Leena-Stiina Kontturin johtamassa ja Suomen Akatemian riskirahoittamassa tutkimuksessa kehitetään paranneltuja annostelumenetelmiä silmän takaosaan kohdennetuille lääkkeille.

Silmän takaosan sairaudet ovat yleisin syy näön heikkenemiselle ja sokeutumiselle teollisuusmaissa.  Esimerkiksi silmänpohjan ikärappeumaa sairastavien potilaiden määrän on arvioitu olevan 196 miljoonaa vuonna 2020 ja 288 miljoonaa vuonna 2040.

”Nykyään tehokas lääkevaikutus silmän takaosaan saadaan aikaan vain toistuvilla silmän sisään laitettavilla pistoksilla, joita täytyy laittaa yksi tai kaksi kertaa kuukaudessa. Pistokset ovat epämiellyttäviä potilaalle ja kalliita terveydenhuollolle, joten pyrimme löytämään parempia ratkaisuja”, kertoo Kontturi.

Valo vapauttaa lääkkeen silmään

Tutkimuksessa kehitetään valoaktivoituja liposomeja, jotka voisivat kuljettaa lääkeaineen silmän takaosaan tehokkaasti ja turvallisesti. Liposomi on rasvamaisista lipidimolekyyleistä koostuva kupla, jonka pinnalla on kaksi lipidimolekyylikerrosta.

”Annostelu perustuu kantajaan, joka on lipideistä ja fotoaktivoituvista molekyyleistä muodostuva nanopartikkeli, jonka sisälle annosteltava lääkeaine kapseloidaan.  Kantajan on tarkoitus mahdollistaa erilaisten lääkemolekyylien tehokas ja turvallinen annostelu silmän takaosaan aika- ja paikkasäädellysti”, kuvaa Kontturi.

Kontturin mukaan lääkkeen säädelty vapautuminen kantajasta perustuu aktivoituun vapautumiseen ulkoisen ja sisäisen ärsykkeen seurauksena. Ulkoisena ärsykkeenä toimii valoaltistus ja sisäisenä pH:n muutos solun sisällä.  Kantaja voidaan myös kohdentaa tiettyihin silmän soluihin kohdennusmolekyylien avulla.

”Biologisten lääkkeiden, kuten RNA- ja DNA-pohjaisten lääkkeiden, merkitys ja käyttö lisääntyvät jatkuvasti, mutta ne tarvitsevat tehokkaita kuljettimia. Uusien annostelumenetelmien kehitys on välttämätöntä niiden etenemiselle potilaskäyttöön.”

Kuva: Valoaktivoituvan liposomin toimintaperiaate. Kohdesolut silmän takaosassa ottavat liposomit sisäänsä kohdennusmolekyylien avulla. Solun sisällä endosomeissa pH on matalampi kuin solun ulkopuolella, mikä aiheuttaa muutoksia liposomin pH-herkissä rakenteissa. Kun solut altistetaan valolle, liposomit vapauttavat kantamansa lääkeaineen endosomeista solujen sisään.

Tutkimusta voidaan soveltaa eri kudoksiin

Valoaktivoituvan kantajan suunnittelu ja valmistaminen on vaikea toteuttaa. Kontturin mukaan haastavaa on etenkin monien eri ominaisuuksien, kuten valo- ja pH-herkkyyden sekä kohdennusmolekyylien, yhdistäminen samaan nanopartikkeliin.

”Tutkimukseen liittyy paljon eri ratkaisuvaihtoehtojen testaamista sekä uusien tekniikoiden ja menetelmien kehittämistä, joten se on aikaa vievää. Lisäksi silmän takaosa on vaikea kohdekudos, koska elimistö suojelee sitä monin tavoin. Vastaavia valoaktivoituvia, solunsisäiseen lääkekuljetukseen tähtääviä kuljettimia ei ole juurikaan tutkittu, mikä vaikeuttaa tutkimusta taustatietojen puuttuessa.”

Kontturi uskoo, että projektiin liittyvät riskit ratkaistaan asiantuntevien yhteistyötahojen ja erilaisen osaamisen avulla. Tutkimus toteutetaan yhteistyössä Helsingin yliopiston, Itä-Suomen yliopiston, Utrechtin yliopiston sekä Ghentin yliopiston kanssa. Lisäksi projektiin osallistuu Modulight-yritys, joka on erikoistunut lääketieteessä käytettävien laserien kehittämiseen ja valmistamiseen.

Varsinaisen tavoitteen lisäksi tutkimus tuo arvokasta tietoa valoaktivoinnin vaikutuksesta soluihin ja kudoksiin sekä nanopartikkelivälitteisestä lääkekuljetuksesta silmään.

”Valoaktivoituvien kuljettimien käyttöä lääkeannosteluun voidaan silmän lisäksi soveltaa kaikkiin kudoksiin, jotka voidaan altistaa kohdennetulle valoärsykkeelle. Tällaisia kudoksia ovat esimerkiksi iho, ruoansulatuskanava, keuhkot ja monet kasvaimet. Teknologialla on siis laajat sovellusmahdollisuudet lääketieteessä”, toteaa Kontturi.

Riskirahoituksella merkittävämpiä tuloksia

Kontturi myöntää, että kunnianhimo on ajanut haastavan tutkimuksen pariin.

”Tavoitteemme on kehittää monipuolinen ja muokattavissa oleva kuljetin, joka soveltuu erityyppisille lääkkeille, eri annostelureiteille sekä eri kohdesoluille silmän takaosassa. Onnistuessaan tutkimuksen vaikutus on suuri, koska sillä voitaisiin parantaa suuriakin potilasjoukkoja.”

Tutkimuksessa on jo saatu lupaavia tuloksia. Tutkimusryhmä on muun muassa osoittanut, että tekniikka toimii ja että kantajan ominaisuuksia voidaan säädellä tarkasti. Lisäksi on testattu, etteivät valoaktivoidut liposomit tai tarvittava valoaltistus ole haitallisia silmän takaosan soluille.

”Olemme jo jättäneet valoaktivoituviin liposomeihin liittyvän patenttihakemuksen”, kertoo Kontturi.

Kontturi painottaa, että ilman riskinottoa ei yleensä ole mahdollista saada aikaan merkittävää tieteellistä tutkimusta.

”Onkin hienoa, että riskirahoituksella tuetaan uudenlaisia tutkimusideoita ja nuorempia tutkijoita, ja edistetään kokeilevuutta ja uskallusta tutkimuksessa. Rahoitus on mahdollistanut minulle myös vierailujakson Utrechtin yliopistoon, mikä on erittäin hyödyllistä ja antoisaa paitsi tälle riskiprojektille, myös oman tieteellisen näkemykseni ja ymmärrykseni kehittymiselle”, summaa Kontturi.

Teksti: Anna-Riikka Oravakangas
Kuvat: Anna-Riikka Oravakangas ja Leena Kontturi

Viimeksi muokattu 31.8.2016
Seuraa meitä:
FacebookSlideshareTwitterYoutube
VAIHDE 029 533 5000
KIRJAAMO 029 533 5049
FAKSI 029 533 5299
   
SÄHKÖPOSTI etunimi.sukunimi@aka.fi
AUKIOLO Arkisin 8.00-16.15
   
HENKILÖHAKU »
YHTEYSTIEDOT, LASKUTUS  JA
REKISTERISELOSTEET»
KYSYMYKSET JA PALAUTE »